습식 과립 화의 최근 과정

습식 과립 화는 널리 사용되는 기술이며 과립은 부형제의 습식 질량 및 바인더가 있거나없는 과립 액체로 API에 의해 생성됩니다. 습식 과립은 증기 과립 화, 수분 활성화 건조 과립 화 또는 촉촉한 과립 화, 열 접착력 과립, 용융 과립, 동결 과립, 발포 바인더 또는 거품 과립 및 역 습도 과립과 같은 다양한 기술 및 기술 혁신을 목격했습니다.

역 습식 과립 화 또는 역상 습식 과립 화는 건조 분말 제제의 침지를 바인더 액체로의 침지시킨 후 조절 된 파손을 포함하여 과립을 형성하는 습식 과립 화 기술의 새로운 발달이다. 바인더 용액을 초기에 제조하고 건조 분말 부형제를 과립 레이터에서 혼합하에 바인더 용액에 첨가 하였다. 대안 적으로, 약물을 친수성 중합체 및/또는 바인더의 용액과 혼합하여 과립 유체로서 약물-폴리머/바인더 슬러리를 형성 하였다. 이어서, 다른 건조 부형제의 혼합물을 약물-폴리머/바인더 슬러리에 침지시킴으로써 과립을 형성 하였다. 그 결과 습식 과립을 건조 후 밀링 하였다. 이 과정에 의해 생성 된 과립은 습식 과립 화 과정으로 생성 된 것과 같은 유량 및 취급 특성이 우수한 것으로 밝혀졌습니다. 또한, 이들 과립으로부터 형성된 정제는 일반적인 습식 과립 기술과 비교하여 용해 시험 동안보다 균일하게 침식되었다.

통제 된 파손은 역 습관 과립 기술에서 우세한 과립 형성 메커니즘으로 제안되었다. 이 기술은 습윤제로서 작용하고 과립 동안 약물 물질의 적절한 습윤을 가능하게하는 바인더의 균일 한 분포를 허용함으로써 열악한 수용성 약물의 용해 특성을 향상 시킨다는 것이 주장된다. 또한 더 나은 용해를 위해 약물과 친수성 중합체 사이의 적절하고 균일 한 접촉의 가능성을 증가시킵니다. 이러한 개선 된 과립 특성은 용해 동안 정제의 침식을 초래합니다.

기존의 습식 과립에 비해이 기술의 장점은 개선 된 유량 특성, 균일 한 습윤 및 과립의 침식을 갖는 작고 구형 모양의 과립을 포함한다. 이 기술은 약물과 중합체 사이의 친밀한 연관성으로 인해 수용성 약물이 나쁘지 않은 경우 가용성 약물에 적합 할 수 있습니다. 높은 전단 믹서 과립 레이터와 같은 현재 사용 가능한 장비의 유용성은이 기술의 또 다른 장점입니다. 그러나,이 기술은 더 낮은 바인더 농도에서의 종래의 습식 과립 화와 비교할 때 더 큰 질량 평균 직경 및 낮은 intrragrathular 기공률을 갖는 과립을 생성 하였다.